Roboter sucht Entwicklungskandidaten

Leverkusen, Februar 2009 – Die Suche nach neuen Wirkstoffen ist aufwendig und kostspielig. Dabei setzen Arzneimittelforscher neben der klassischen Chemie auf modernste Automatisierungstechnik, wie Hochdurchsatz-Screening mit Robotern. Am Beispiel der Entwicklung des Anti-Thrombosemittels Rivaroxaban (Markenname: Xarelto®) von Bayer HealthCare beschreibt das Bayer-Forschungsmagazin „research“ in seiner aktuellen Ausgabe, wie Hightech und interdisziplinäre Zusammenarbeit der Chemiker optimal ineinandergreifen und zum Erfolg führen können.

Zu den herausragenden und neuesten Entwicklungen von Bayer HealthCare gehört Xarelto. Experten schätzen das Umsatzpotential des Gerinnungshemmers in Tabletten-form auf mehr als zwei Milliarden Euro pro Jahr. Im September 2008 wurde es in der EU für die Prophylaxe venöser Thromboembolien bei erwachsenen Patienten nach geplanten Hüft- und Kniegelenkersatzoperationen zugelassen, in den USA ist ein entsprechender Antrag gestellt. Weitere Studien sind angelaufen, unter anderem zum Einsatz bei der Vorbeugung von Schlaganfällen bei Vorhofflimmern.

Ohne Roboter-Suche hätte es Rivaroxaban wahrscheinlich nie gegeben. Bei dem in der Fachwelt „Hochdurchsatz-Screening“ genannten, hoch automatisierten Verfahren wird in der heute mehr als 2,5 Millionen chemische Verbindungen umfassenden Bayer-Substanzbibliothek (damals umfasste sie erst 200.000 Substanzen) nach Molekülen gesucht, die sich als Startpunkt für einen neuen Wirkstoff eignen.

Ist die Startstruktur für einen neuen Wirkstoff gefunden, folgt die Optimierung in der medizinischen Chemie: Um Moleküle mit den geforderten Merkmalen zu erhalten, startet eine Art molekulares Legospiel, bei dem im Schnitt rund 2.000 Strukturvarianten pro Substanz hergestellt werden. Und auch bei der Entwicklung des Gerinnungshemmers Xarelto brachte der Kunstgriff eines Chemikers dann den entscheidenden Durchbruch.

Mehr über dieses und weitere spannende Themen steht in der aktuellen Ausgabe von "research". Die komplette Ausgabe von "research" ist auch im Internet zu finden unter: www.research.bayer.de.

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